Hóa học Apremilast

Apremilast là một dẫn xuất phthalimide. Nó là một loại bột không hút ẩm màu trắng đến vàng nhạt, thực tế không tan trong nước và dung dịch đệm trong phạm vi pH rộng, nhưng hòa tan trong các dung môi lipophilic như acetone, acetonitril, butanone, dichloromethanetetrahydrofuran.[13]

In vitro, apremilast làm giảm hoạt động PDE4 dẫn đến tăng nồng độ cyclic-adenosine monophosphate (cAMP) trong các loại tế bào miễn dịch và không miễn dịch, ức chế một phần việc sản xuất nhiều cytokine gây viêm như TNF-a, IFN-γ IL- 2, IL-12 và IL-23 và nâng cao việc sản xuất cytokine IL-10 chống viêm.[14][15] Hiệu lực ức chế của apremilast trong sản xuất TNF-a tương tự như lenalidomide.[16]

Celgene đã báo cáo bảy loại tinh thể A, B, C, D, E, F và G và nghĩ rằng dạng tinh thể B là dạng khan ổn định nhiệt động nhất. Tuy nhiên, Utopharm đã báo cáo một dạng tinh thể khan II ổn định nhiệt động hơn so với dạng tinh thể B.[17]

Tài liệu tham khảo

WikiPedia: Apremilast http://www.adooq.com/apremilast-cc-10004.html http://ir.celgene.com/releasedetail.cfm?releaseid=... http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.97364... http://www.drugs.com/monograph/apremilast.html http://reference.medscape.com/drug/otezla-apremila... http://www.otezla.com/wp-content/uploads/2014/05/o... http://www.utopharm.com/youchuo_en/news_sub.aspx?i... http://www.ema.europa.eu/docs/en_GB/document_libra... http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=/pages... http://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnoun...